Сульфаниламидные лекарственные средства

Сульфаниламидные средства являются производными амида сульфаниловой кислоты. Химиотерапевтическая активность сульфаниламидов была найдена в 30-х годах ХХ века, когда германский исследователь Домагк открыл и предложил для мед внедрения пронтозил либо красноватый стрептоцид, за что ему была присуждена Нобелевская премия.

Механизм деяния сульфаниламидов связан с конкурентноспособным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) – фактором Сульфаниламидные лекарственные средства роста и развития микробной клеточки. ПАБК нужна для синтеза нуклеиновых кислот микробов. Благодаря схожести структуры ПАБК сульфаниламидные ЛС теснят ее и заместо ПАБК захватываются микробной клеточкой, тем задерживают рост и развитие микробов. Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды нужно назначать в дозах, достаточных для предупреждения способности использования микробами ПАБК, находящиеся в Сульфаниламидные лекарственные средства тканях.

Активность сульфаниламидов понижается в гнойном содержимом, крови, где наблюдаются высочайшие концентрации ПАБК. Активность их понижается также в присутствии веществ, распадающихся с образованием ПАБК (новокаин, бензокаин, производные сульфонилмочевины), при совместном предназначении с фолиевой кислотой и фармацевтическими средствами, участвующими в ее синтезе.

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Диапазон деяния Сульфаниламидные лекарственные средства этих соединений достаточно широкий и включает последующих возбудителей зараз: грамположительные и грамотрицательные бактерии (стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, пищеварительная палочка, шигеллы, возбудители сибирской язвы, чумы, дифтерии, бруцеллеза, холеры, газовой гангрены, туляремии), простые (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты.

При всасывании из ЖКТ распределяются в тканях, обнаруживаются в спинномозговой воды, попадают в полость суставов, проходят Сульфаниламидные лекарственные средства через плаценту. Выделяются сульфаниламиды из организма приемущественно почками.

Сульфаниламидные средства используются для исцеления заразных болезней разной локализации. Некие сульфаниламиды плохо всасываются из кишечного тракта, делают в нем высшую концентрацию и интенсивно подавляют пищеварительную микрофлору.

Вызывают ненужные побочные эффекты: аллергические реакции (сыпь, дерматит, лихорадку), диспептические расстройства (тошноту, рвоту, понижение аппетита Сульфаниламидные лекарственные средства), кристаллурию (ацетилированные продукты могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути), нарушение функции почек, лейкопению, анемию, нервно-психические расстройства. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (до 3 л в день).

Противопоказаны сульфаниламиды при завышенной чувствительности к ним, нарушении выделительной функции почек, заболеваниях системы крови, поражении Сульфаниламидные лекарственные средства печени, беременности.

В текущее время сульфаниламиды используются ограниченно. Из их употребляются последующие группы:

Сульфаниламиды местного деяния. Сульфацетамид (сульфацил-натрий, альбуцид) отлично растворим в воде. Применяется местно в глазной практике в виде капель, мазей для исцеления конъюнктивитов, блефаритов, гнойных язв роговицы, для исцеления ран.

Сульфаниламид (стрептоцид) для исцеления гнойно-воспалительных Сульфаниламидные лекарственные средства болезней кожи, язв, ран используют в виде мази, линиментов, порошка. Заходит в состав комбинированной мази «Сунорэф», аэрозоля «Ингалипт».

Мази «Дермазин», «Аргосульфан», «Силвадерм», «Эбермин», «Сульфаргин» содержат в собственном составе сульфадиазин серебра и также используются при инфицированных ранах, язвах, пролежнях.

Сульфаниламиды, не всасывающиеся из ЖКТ. Фталилсульфатиазол (фталазол) – порошок, фактически нерастворимый Сульфаниламидные лекарственные средства в воде. В кишечном тракте отщепляется сульфаниламидная часть молекулы – норсульфазол. Токсичность у него низкая, переносится отлично. Назначают 4-6 раз в денек при пищеварительных инфекциях: сальмонеллезе, дизентерии и др.

Сульфагуанидин (сульгин) действует аналогично фталазолу.

Комбинированные фармацевтические средства сульфаниламидов.Более нередко употребляется композиция сульфаниламидов с триметопримом. Триметоприм перекрывает переход дигидрофолиевой кислоты в Сульфаниламидные лекарственные средства тетрагидрофолиевую. В схожей композиции увеличивается антимикробная активность и эффект становится антибактериальным (рис.57).

ПАБК

(пара-аминобензойная кислота)

Сульфаниламиды

Дигидрофолиевая кислота

Триметоприм

Тетрагидрофолиевая кислота

Пуриновые и пиримидиновые

основания


РНК и ДНК

Рис. 57. Механизм деяния сульфаниламидов и триметоприма

Ко-тримоксазол (бисептол, бактрим) представляет собой сочетание сульфаметоксазола и триметоприма. ЛС отлично всасывается из ЖКТ, длительность эффекта около 8-12 часов. Выделяется в главном Сульфаниламидные лекарственные средства почками. Назначают 2 раза в день при инфекциях дыхательных путей, пищеварительных, ЛОР-инфекциях, мочеполовой системы и др.

Побочные эффекты такие же, как у других сульфаниламидов.

Сделаны ЛС, сочетающие в собственной структуре куски сульфаниламида и салициловой кислоты. К ним относятся Салазопиридазин (салазодин, сульфасалазин). Эти ЛС владеют бактерицидным и антивосполительным действием. Используют при неспецифическом язвенном Сульфаниламидные лекарственные средства колите и заболевания Крона (гранулематозный колит) вовнутрь и ректально. При применении вероятны аллергические реакции, лейкопения, анемия.

По тем свидетельствам применяется ЛС, содержащие 5-аминосалициловую кислоту - Месалазин (месакол, салофальк, пентаса). Вызывает меньше побочных эффектов, чем салазопиридазин.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого диапазона деяния, они эффективны в отношении многих Сульфаниламидные лекарственные средства грамположительных и грамотрицательных микробов, анаэробов, простых, риккетсий, грибков. К ним устойчивы синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, вирусы.

Нитрофураны нарушают процессы тканевого дыхания у микробов и оказывают бактериостатическое действие.

Нитрофураны отлично всасываются из ЖКТ, примерно умеренно распределяются в тканях. В спиномозговую жидкость попадают плохо. Выделяются с мочой почками, отчасти с желчью в Сульфаниламидные лекарственные средства просвет кишечного тракта.

Используют в главном для исцеления зараз кишечного тракта и мочевыводящих путей, а некие – местно в качестве антисептиков (фурацилин).

К главным ненужным побочным эффектам в итоге приема нитрофуранов вовнутрь относятся диспептические и аллергические реакции, головокружение. Они владеют тетурамоподобным действием (увеличивают чувствительность организма к алкоголю). С Сульфаниламидные лекарственные средства целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, прием ЛС после пищи, витамины группы В. Противопоказаны при томных заболеваниях почек, печени, сердца, завышенной чувствительности к нитрофуранам, беременности, лактации.

Нитрофурантоин (фурадонин) обладает широким диапазоном противомикробного деяния, высокоактивен в отношении стафиллококка и пищеварительной палочки. Находится в высочайшей концентрации в Сульфаниламидные лекарственные средства моче, потому используется при инфекциях мочевых путей. Не считая того, фурадонин выделяется с желчью и может употребляться при холециститах.

Фуразидин (фурагин), Фурагин растворимый (фурамаг) владеют широким диапазоном деяния. Используют при острых и приобретенных уретритах, циститах, пиелонефритах и других инфекциях мочевыводящих путей и почек в пилюлях.

Фуразолидон подавляет рост и Сульфаниламидные лекарственные средства размножение грамположительных и грамотрицательных микробов. Плохо всасывается из ЖКТ. В особенности активен по отношению к грамотрицательным бактериям, а именно к возбудителям пищеварительных зараз. Обладает противотрихомонадной и противолямблиозной активностью. Используют при пищеварительных инфекциях, сепсисе, трихомонадных кольпитах, лямблиозе, инфицированных ожогах и др. Время от времени употребляется для исцеления алкоголизма.

Таким же Сульфаниламидные лекарственные средства действием обладает Нифуроксазид (стопдиар, энтеросепт), который выпускается в пилюлях и детской суспензии.

Нитрофурал (фурацилин) употребляется в виде аква, спиртовых смесей, мазей как антисептическое средство для обработки ран, полосканий и промываний полостей, при гнойно-воспалительных процессах на коже. Перорально в пилюлях может применяться для исцеления дизентерии, зараз мочевых путей Сульфаниламидные лекарственные средства.


summer-and-winter-sports-uchebnoe-posobie-kurilenko-yuliya-vitalevna-400-tem-po-anglijskomu-yaziku-dlya-shkolnikov-abiturientov.html
summi-ne-podlezhashie-oblozheniyu-strahovimi-vznosami.html
summirovanie-pogreshnostej-okruglenie-i-predstavlenie-rezultata.html